避孕的历史发展非常奇特，在古代甚至上个世纪都存在很多匪夷所思的避孕方法。在古代，人们对怀孕的真正机制并不了解，认为妇女可以通过某些剧烈运动使精子排出，从而达到避孕的效果。 Soranus，一位2世纪希腊医生，他的工作直到17 世纪仍在妇产科学界产生巨大影响。他对避孕、流产、产时过程进行了描述，这位医生建议希腊妇女同房后反复跳跃七次以避孕。　　

　 　而同时期欧洲的妇女则采用“更可靠的方法”，医生鼓励她们半夜里倒着推10次磨来避孕。

　　过去，由于人们对怀孕的原理并不了解，屏障避孕是最有效的避孕方式，目的是阻止精子与卵子“碰面”，这种避孕方式至今仍被广泛使用，比如安全套，子宫帽等。

　　2世纪时很多人发现跳跃和推磨并不能阻止怀孕，因而设想在妇女阴道里面放置一些类似于门闩的东西来阻止精子进入女性身体，这就是早期的阴道栓。许多材质被用来做阴道栓，如石榴浆，大象或鳄鱼的粪便与蜂蜜或树胶的混合物。 很难想象的是，放置一种所谓阴栓的困难程度，这种方形的木质屏蔽物被雕成凹形，形状类似门栓；一些数据表明，维多利亚时代（结束于19世纪）， 这种方式比较受欢迎。直到20世纪30年代，这种装置才由于对妇女的折磨而受到斥责。

　　避孕套在古代也已经萌芽了， 古代采用动物组织，如羊肠、蛇皮等。在中世纪使用羊小肠缝制的避孕套非常昂贵，由专门的工匠使用极细的线手工缝制而成，但密封性仍然较差，而且由于缺乏弹性，在使用前一定要浸泡在温水里，有时要长达1天。

　　有时妇女也使用天然海绵避孕，塞入前先将它浸入姜汁、柠檬或烟草汁内浸泡一段时间以达到“更可靠”的避孕效果。

　　口服避孕药 在古埃及时代就已存在，妇女服用油、谷物、水果、及其他蔬菜的混合物，有时甚至是尿和其他动物器官。 Soranus建议饮用铁匠用来冷却金属的水。4000多年前，中国妇女相信，虽然大剂量的水银和砒霜会导致成年人死亡，但小剂量的此类物质却可以杀死腹中的胎儿，因此很多古代的女性饮用汞、砒霜、或马钱子碱来避孕。

　　现代很多女性在生完小孩后，如果不能生育第二个，就放环来避孕。这种环在医学上被称为宫内节育器（IUDs）。IUDs的历史可以回溯到阿拉伯时代，牧民在长途旅行中对怀孕的骆驼束手无策，通过长时间的实践发现将小鹅卵石塞入骆驼的子宫内，就可以避免它们在穿越沙漠的长途旅行中怀孕。这和现代使用的放环仍然是完全相同的避孕原理。

　　19世纪末，控制生育的需求增加了，避孕方式发生了很大变革，首先是“现代”宫内节育器的发展，这副图显示的是那个时代使用过的不同形状及尺寸的IUD。

　　现在，已产生许多不同避孕方式， 从传统的如安全期避孕、性交中断， 到这里所示的更现代更可信的方式，如口服避孕药、皮下埋植、宫内节育器、绝育手术等。

　　正如我们看到的，口服避孕药占现代避孕方式的14%。绝育是全球范围最常用的避孕方式，这主要是由于在发展中国家妇女被迫采取绝育的方法，而且一旦绝育，妇女就不能再改变避孕方法了。 (资料来源于the United Nations Population Division: World Contraceptive Use 2001)

　　需要指出的是，这是现代避孕方式一个总的概括，而各个国家之间、各个年龄阶段会有所不同（随年龄增长避孕药使用率会下降）。在荷兰，口服避孕药的使用率达70％，而在法国，有大约90％的女性在一生中使用过口服避孕药。

　　如今，世界上许多妇女认为口服避孕药是最有效的、可逆的、使用方便的避孕方式。当然，科学家仍在继续寻找新的更好的方法。

　　许多人认为避孕药的历史始于这位先生， Russel Marker。他是一位与众不同的美国药剂师，他认为从动物身上获得黄体酮很不合算，因为要得到1片避孕药所需的孕激素，需要2500头孕猪的卵巢。

　　那时已知道，在某一处吃草的澳大利亚绵羊不容易怀孕，究其因是与一种植物苜蓿有关，另外，二战中吃郁金香茎的荷兰妇女也不容易怀孕。

　　根据以上经验，Russel Marker开始致力于寻找一种可以从植物提取的甾体激素。

　　20世纪30年代，他终于发现，一种被妇女用来减轻痛经的墨西哥植物，这种植物的根含有高浓度的甾体皂甙（steroid sapogenins）。 当他在墨西哥从这些甾体激素中提取出孕酮时，即成为 避孕药的一个里程碑。直到今天，它仍被用作生产妈富隆内的孕激素去氧孕烯（desogestrel）的原料。

　　也有很多人不认为Russel Marker是避孕药之父，但肯定的是，他的工作对避孕药的发展是举足轻重的。

　　“pill（避孕药丸）”一词追溯至1958年， 当时Aldous Huxley写了一部书“勇敢的新世界” 。最后一章他提到全球性的人口爆炸。他认为有两种方法可以解决这种状况：

　　饥荒、战争、瘟疫

　　控制生育

　　他进一步谈到一种可以达到控制人口的“药丸”，这种药丸，当时还未发明，他不知道能否被发明，以及如何使世界上众多潜在的母亲受益。他认为大约1亿妇女愿意使用这种避孕方式。

　　Gregory Pincus是研究口服避孕药的先驱。他被许多人认为是真正的“避孕药之父”。20世纪50年代末，他在Puerto Rico做了一项研究，由于他知道他的实验不能有妊娠的风险，他采用的避孕药中的雌、孕激素剂量很高。事实上他完成了他的研究并且未发生一例妊娠。1960年，第一粒口服避孕药丸－ Enovid，在美国上市，1961年到欧洲。虽然他的第一粒高剂量的甾体激素 (含150 μg雌激素)药丸有很高的避孕效果，但当时他的研究没有发现副反应。

　　避孕药的历史分两个主要趋势，一方面使雌激素剂量降低，另一方面开发选择性更高的孕激素制剂以使孕激素剂量降低 ，同时保持其高效性，良好的周期调控，而副反应发生率低。

　　1)雌激素剂量减低。 为了降低副反应，口服避孕药中雌激素的剂量从最初的每片150 μg逐渐减至 20-35 μg，称为低剂量避孕药，最新的甚至只有 15 μg。原因如下：

　　•有提示雌激素剂量与血栓发生有关

　　•已显示雌激素剂量与凝血机制的改变程度相关

　　•许多不严重但却给使用者带来不方便的副反应，如恶心、乳房胀痛、呕吐，主要由雌激素引起。

　　2) 开发选择性更高的孕激素。雌激素剂量减少的同时，孕激素的剂量也在减少，高效孕激素的产生使之成为可能。

　　研究发现孕激素剂量与动脉疾病发生率相关，即使是低剂量，这些老一代的孕激素仍对胆固醇LDL、HDL的平衡产生不良影响。以上原因导致更多的研究去开发新的孕激素，从而改善OC对脂代谢的影响。已证实孕激素的雄激素作用越强，对脂代谢的不良影响越大。而现代口服避孕药妈富隆所含的孕激素为第3代，不仅没有雄激素活性，相反还可以改善一些雄激素过高引起的疾病，比如痤疮、多毛、PCOS（多囊卵巢综合症）等。

　　现在全球仅有三家结构仍然在从事口服避孕药的基础研究，欧加农是其中的佼佼者，因为口服避孕药的研究和开发耗时又耗力，大约需要10多亿欧元和10多年的时间，才能开发出一个新的药物，所以我们现在所能购买的口服避孕药如妈富隆，都是经过长期的验证而可以充分信赖的。